Un equipo de investigadores ha desarrollado un innovador antirretroviral que muestra resultados prometedores como profiláctico oral de acción prolongada frente al VIH, según revela un estudio publicado en la revista científica PLOS Biology.
La profilaxis previa a la exposición al VIH (PrEP) constituye una estrategia clave en la lucha contra las nuevas infecciones. Las opciones más extendidas de PrEP oral, basadas en la ingesta diaria de comprimidos, han demostrado una alta eficacia en la prevención del virus, siempre que se sigan correctamente las pautas de administración.
En la actualidad, las únicas alternativas de PrEP con efecto prolongado requieren la aplicación de inyecciones por parte de personal sanitario, lo que puede representar una barrera para ciertos grupos poblacionales.
En este contexto, el desarrollo de formulaciones orales de acción prolongada podría mejorar la adherencia al tratamiento, ofrecer mayor privacidad, reducir el estigma asociado y ampliar el acceso a la profilaxis.
Estos avances podrían contribuir significativamente a reducir las cerca de 1,3 millones de nuevas infecciones por VIH que se registran anualmente a nivel global.
La investigación ha sido liderada por Izzat Raheem, Tracy Diamond y otros especialistas de la farmacéutica Merck. El equipo llevó a cabo una campaña de optimización de compuestos líderes con el objetivo de crear un nuevo inhibidor de la translocación de transcriptasa inversa, perteneciente a la clase de análogos de nucleósido (NRTTI, por sus siglas en inglés).
Los NRTTI son una nueva clase de fármacos contra el VIH que han demostrado su potencial para la profilaxis de acción prolongada. Inhiben la replicación viral mediante más de un mecanismo, entre ellos el bloqueo de la translocación de la transcriptasa inversa en la cadena de ADN viral en crecimiento.
Utilizando un NRTTI conocido, el islatravir, como punto de partida, los investigadores emplearon varias estrategias de química médica para modificar la estructura y optimizarla mediante ensayos 'in vitro' e in vivo.
El compuesto principal, denominado MK-8527, mostró una sólida actividad antiviral 'in vitro', y la farmacocinética en estudios con animales demostró que podría ser adecuado como terapia oral de acción prolongada.
Ahora, se están realizando estudios en humanos para evaluar la seguridad y la tolerabilidad del MK-8527 como comprimido oral de administración mensual en voluntarios con baja probabilidad de exposición al VIH, y al menos un estudio clínico completado muestra resultados prometedores.
"MK-8527 un candidato clínico atractivo, y actualmente se encuentra en ensayos clínicos para la profilaxis previa a la exposición al VIH-1 por vía oral una vez al mes", concluyen los investigadores en el estudio.
Con información de Europa Press
